Le bupropion est un inhibiteur sélectif de la recapture de dopamine et de noradrénaline. Il a été autorisé en tant que médicament pour aider à la désaccoutumance tabagique. Il est aussi indiqué en tant qu’antidépresseur.

Le mécanisme d’action du bupropion n’est malgré tout pas très bien défini. Il agit  en inhibant de façon sélective la recapture neuronale de dopamine (DA) et de noradrénaline (NA). Sa concentration augmente donc dans l’espace synaptique. En revanche, son effet sur la recapture de sérotonine est minime.

On a aussi vu que le bupropion avait un lien avec les récepteurs de nicotine; il agirait comme un antagoniste non compétitif. Son action sur la noradrénaline peut être liée à l’abstinence de nicotine. Par ailleurs, son effet sur la dopamine peut avoir une influence sur les mécanismes de récompense du cerveau.

Son utilisation en tant qu’antidépresseur

Le bupropion, aussi commercialisé sous le nom d’Elontril, est indiqué en tant qu’antidépresseur pour la dépression majeure. Ce n’est cependant pas le médicament que l’on choisit en premier.

Plusieurs études ont comparé son efficacité et sa sécurité par rapport à d’autres inhibiteurs sélectifs de la recapture de sérotonine et à la venlafaxine. Elles ont conclu que son efficacité était similaire à celle d’autres antidépresseurs. Il provoquerait également moins de troubles sexuels.

La dose initiale est de 150 mg par jour. Si aucune amélioration n’a lieu, au bout de quatre semaines, on peut passer à 300 mg par jour en une seule prise. Les études nous disent que le bupropion commence à faire effet au bout de 14 jours de traitement, même si plusieurs semaines doivent s’écouler avant de voir un effet antidépresseur total. Le traitement doit par ailleurs durer au moins six mois.

On peut considérer le bupropion comme une alternative supplémentaire dans le traitement de la dépression majeure, surtout pour les patients qui se préoccupent pour leur santé sexuelle.

Son utilisation par rapport au tabac

Le bupropion, commercialisé sous le nom de Zyntabac, est indiqué chez les patients présentant une dépendance à la nicotine. Son but est de les aider à arrêter de fumer. Il doit toujours s’accompagner d’un soutien psychologique.

Il est recommandé de commencer le traitement avant d’arrêter de fumer. Pour cela, il faut fixer une date au cours des deux premières semaines. La dose initiale est de 150 mg par jour pendant six jours, puis de 300 mg (150 mg deux fois par jour) à partir du septième jour.

Il s’agit du premier médicament sans nicotine qui s’est révélé efficace pour arrêter de fumer.

Les autres utilisations du bupropion

En 2016, le médicament Mysimba a été autorisé : il s’agit d’une combinaison de bupropion et de naltréxone. Il est indiqué pour le contrôle du poids chez les adultes atteints d’obésité. Ce médicament doit toujours s’accompagner d’une alimentation faible en calories et d’une augmentation de l’activité physique.

Une autre possible application future de ce médicament concerne le trouble du déficit de l’attention avec hyperactivité (TDAH). Ce pourrait être une option de traitement non stimulant et efficace, selon les révélations de certaines études. Cependant, les scientifiques doivent encore approfondir le sujet et mener d’autres recherches.

Effets secondaires et contre-indications

Une note informative a été publiée il y a quelques années pour alerter du risque d’une possible apparition de convulsions au cours du traitement avec le bupropion. Il s’agit de l’effet secondaire le plus important.

Les patients qui ont présenté ces effets secondaires étaient majoritairement des patients qui présentaient des facteurs de risque. Par conséquent, avant de commencer le traitement, il est important de les évaluer et de faire attention à la prise de médicaments qui diminuent le seuil des convulsions. Par exemple : les antipsychotiques, les antidépresseurs, le tramadol, la théophylline, etc.

Il est recommandé d’être extrêmement attentif lorsque plusieurs médicaments sont pris en même temps, à cause des interactions possibles.

L’utilisation du bupropion est particulièrement contre-indiquée avec des antidépresseurs inhibiteurs de la monoamine oxydase. Les effets secondaires les plus habituels lors du traitement avec bupropion sont :

• Insomnie (on peut la réduire en évitant de prendre le médicament juste avant de se coucher)
• Tremblements
• Agitation
• Anxiété
• Nausées
• Céphalées
• Dépression
• Transpiration
• Prurit
• Altération gastro-intestinale
• Altération du sens du goût
• Bouche sèche
• Fièvre

Le fait de cesser de fumer est souvent lié à beaucoup de ces réactions adverses, à cause du retrait de la nicotine.

En 2009, l’agence américaine des produits alimentaires et des médicaments (FDA) a averti du risque de symptômes psychiques graves lors du traitement avec ce médicament. Par exemple : changements au niveau du comportement, pensées suicidaires, épisodes maniaques… Mais d’autres études postérieures n’ont pas remarqué ce lien.

Enfin, il faut rappeler que le bupropion est un médicament qui doit être prescrit par un médecin et requiert une surveillance médicale.

 

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